緩釋及控釋制劑的合理使用
緩釋制劑是指用藥后能在較長時間內(nèi)緩慢地釋放藥物,以達(dá)到在體內(nèi)延長藥物作用時間、減少服藥次數(shù)的目的。與緩釋制劑的非恒速釋放藥物不同,控釋制劑能恒速或接近恒速釋放藥物。
緩控釋制劑與相應(yīng)普通制劑相比,每24小時用藥次數(shù)可從3-4次至少減少至1-2次。緩控釋制劑能在較長時間內(nèi)維持一定的血藥濃度,可以克服血藥濃度的峰谷現(xiàn)象,使血藥濃度保持在比較平穩(wěn)持久的有效范圍內(nèi),有利于減少藥物的不良反應(yīng)。
控釋制劑通常由兩部分組成,上層為活性藥物層,下層為無藥理活性的多聚物推動層,藥片外層包裹一層半透膜,半透膜只允許水分子通過,藥物分子不能通過。在半透膜靠近藥物層處有一激光微孔,藥物可由此微孔從藥片中釋放出來。服藥后藥物進(jìn)入胃腸道,胃腸道的水分透過半透膜進(jìn)入藥片,使推動層吸水膨脹,產(chǎn)生穩(wěn)定的壓力,持續(xù)推進(jìn)藥物分子以穩(wěn)定的速率從激光微孔釋放出來。還有一點(diǎn)需要注意的是,活性藥物釋放完畢后,藥物的不溶性外殼會隨糞便排出體外,患者如注意到,無須擔(dān)心。
緩控釋制劑因其制劑的特殊性,使用時應(yīng)注意以下2點(diǎn):
嚴(yán)格遵醫(yī)囑服藥,用藥劑量及次數(shù)不宜過多或過少。如非洛地平緩釋片,每日早晨服用1次即可,而有些患者每天用2次或3次,血藥濃度過高可使不良反應(yīng)發(fā)生率增加。另外,緩控釋制劑的價格比普通片劑高,這種用法無疑使患者的治療費(fèi)用增加。
不宜掰開或嚼碎服用,應(yīng)整片吞服。掰開或嚼碎后失去了緩控釋功能,使藥物在短時間內(nèi)大量釋出,血藥濃度大為增高,可能引起毒性反應(yīng),故應(yīng)予避免。有個別緩控釋制劑采用特殊緩控釋技術(shù)使其可分成半片服用,其目的是方便患者調(diào)整用藥劑量。