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口服降糖藥種類那么多,應(yīng)該怎么選?

  • 2024-04-28 12:25
  • 作者:
  • 來源:中國食品藥品網(wǎng)

  隨著我國人口老齡化與生活方式的變化,糖尿病從少見病變成一個常見病,甚至還有走向年輕化的趨向。


  2020年,時年23歲的著名電子競技選手Uzi退役上了熱搜,而他的退役理由則出乎了大多數(shù)人預(yù)料——2型糖尿病。


  糖尿病是一種以糖代謝異常為特征的慢性病。正常人進食后,當血糖水平升高時,我們體內(nèi)的胰島素水平就會升高,促使血糖進入細胞中、并作為能量物質(zhì)使用,從而降低血糖。


  而糖尿病患者無法有效將體內(nèi)的血糖水平控制在正常范圍內(nèi),因此,糖尿病患者需要控制糖的攝取、服用降低葡萄糖產(chǎn)生的藥物或服用增加胰島素水平的藥物。


  需要強調(diào)的一點是,糖尿病患者是血糖水平紊亂,而并非單純性血糖水平升高。


  科學技術(shù)的發(fā)展日新月異,也帶來我們對糖尿病的認識和診療上的進步。目前,治療高血糖的藥物主要集中在糾正導致血糖升高的兩個主要病理生理改變,即胰島素抵抗和胰島素分泌受損。


  根據(jù)作用效果的不同,口服降糖藥可分為促進胰島素分泌的藥物和通過其他機制降低血糖的藥物:


  促進胰島素分泌的藥物主要包括磺脲類、格列奈類、二肽基肽酶Ⅳ抑制劑(DPP-4i)、胰高糖素樣肽-1(GLP-1)受體激動劑;


  通過其他機制降低血糖的藥物主要包括雙胍類、噻唑烷二酮類(TZD)、α-葡萄糖苷酶抑制劑和鈉-葡萄糖共轉(zhuǎn)運蛋白2抑制劑(SGLT2i)。


  藥物就是對抗疾病的武器,既然降糖的“武器”種類這么多,了解它們的特點可幫助我們有效治療疾病,提高生活質(zhì)量。今天就來給大家簡單介紹一下現(xiàn)有的這些降糖“武器”。


  磺脲類


  此類藥物主要選擇性地作用于胰島細胞,刺激胰島素分泌抑制肝糖原分解和糖原異生作用,增強靶細胞對胰島素的敏感性,抑制胰高血糖素的分泌,并且能增強外源性胰島素的降血糖作用。


  當前臨床用的多是第二類磺脲類(格列本脲、格列吡嗪、格列齊特、格列喹酮)和第三代磺脲類(格列美脲)。


 ?、俑窳斜倦澹鹤饔脮r間最長,降糖效果最好,但易引起低血糖;


  ②格列吡嗪:降糖效果比優(yōu)降糖略低,是短效磺酰脲類藥物,主要用于餐后血糖居高的患者,很少引起低血糖,老年人服用比較安全。同時研究也發(fā)現(xiàn)對糖尿病患者的脂代謝也有顯著調(diào)節(jié)作用;


  作用較溫和持續(xù)時間較長能夠預(yù)防和治療糖尿病血管并發(fā)癥


 ?、芨窳朽?5%由肝臟代謝,只有5%經(jīng)腎排泄,適合糖尿病合并輕至中度腎功能減退者。


 ?、莞窳忻离澹簽殚L效制劑,與受體結(jié)合及離解的速度皆較格列本脲快,較少引起較重的低血糖其胰外作用,可增加葡萄糖的攝取。


  格列奈類


  在我國上市的格列奈類藥物有瑞格列奈、那格列奈和米格列奈。此類藥物主要通過刺激胰島素的早時相分泌而降低餐后血糖,也有一定的降空腹血糖作用,可使糖化血紅蛋白降低0.5%-1.5%。與二甲雙胍合用有協(xié)同作用,促胰島素分泌作用比磺脲類要快,餐后降血糖作用較快,引起低血糖的風險和程度較磺脲類藥物輕,可以在腎功能不全的患者中使用,現(xiàn)已廣泛用于臨床。


  二肽基肽酶Ⅳ抑制劑(DPP-4i)


  此類藥物通過抑制二肽基肽酶Ⅳ而減少胰高糖素樣肽-1在體內(nèi)的失活,使內(nèi)源性胰高糖素樣肽-1水平升高。胰高糖素樣肽-1以葡萄糖濃度依賴的方式增加胰島素分泌,抑制胰高糖素分泌。


  目前在國內(nèi)上市的二肽基肽酶Ⅳ抑制劑為西格列汀、沙格列汀、維格列汀、利格列汀和阿格列汀。這類藥物降糖效果與糖化血紅蛋白基線水平有關(guān),即糖化血紅蛋白基線水平越高,降低血糖和糖化血紅蛋白的絕對幅度越大。此類藥物的優(yōu)點是很少發(fā)生低血糖反應(yīng),耐受性良好。


  雙胍類


  雙胍類藥物能夠刺激組織攝取與利用葡萄糖,提高基礎(chǔ)狀態(tài)葡萄糖的無氧酵解,限制腸道對葡萄糖的吸收,同時抑制肝糖原異生,拮抗胰高血糖素,增強胰島素的作用從而達到降低血糖的目的。


  目前我國市場上的主要產(chǎn)品為鹽酸二甲雙胍,是控制高血糖的一線用藥和藥物聯(lián)合中的基本用藥,具有降低糖化血紅蛋白的能力,減少心血管事件和死亡,可改善心血管的危險因素,但胃腸道不良反應(yīng)(腹瀉、惡心等)發(fā)生率高。


  二甲雙胍與山羊豆之間存在一定的聯(lián)系,曾經(jīng)還是有名毒藥。經(jīng)過多年沉淀,它現(xiàn)在已經(jīng)“脫胎換骨”成為降糖“神藥”。感興趣的小伙伴可以戳圖片了解。


  噻唑烷二酮類


  此類藥物可增強細胞對葡萄糖的利用,提高脂肪組織、肝臟、骨骼肌對胰島素的敏感性達到降血糖的目的。吡格列酮和羅格列酮是目前最常用的兩種格列酮類。


  此類藥降糖作用強,但可增加體重,可致皮下組織脂肪增加而非內(nèi)臟的脂肪堆積,對有心衰危險的患者應(yīng)嚴密監(jiān)測心衰的癥狀和體征。


  α-葡萄糖苷酶抑制劑


  α-葡萄糖苷酶抑制劑通過抑制碳水化合物在小腸上部的吸收而降低餐后血糖,適用于以碳水化合物為主要食物成分的餐后血糖升高的患者。國內(nèi)上市的α-葡萄糖苷酶抑制劑有阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇。此類藥物很少引起低血糖,但胃腸道不良反應(yīng)(腹脹、腹瀉)多見。


  ①阿卡波糖:可延緩淀粉和蔗糖的消化吸收。研究發(fā)現(xiàn)阿卡波糖降低糖化血紅蛋白的效果比伏格列波糖要好。本品適宜輕、中度高血糖患者,特別是餐后高血糖患者服用;


  ②伏格列波糖:對淀粉酶的抑制作用比較輕,對麥芽糖酶與蔗糖酶的抑制作用更大;


 ?、勖赘窳写迹号c阿卡波糖和伏格列波糖相比抑制作用更廣泛。它對血液膽固醇水平?jīng)]有影響,可使空腹血液中的甘油三酯水平降低。


  鈉-葡萄糖共轉(zhuǎn)運蛋白2抑制劑(SGLT2i)


  這是一類近年受到高度重視的新型口服降糖藥物,可抑制腎臟對葡萄糖的重吸收,降低腎糖閾,從而促進尿糖的排出。


  目前在我國上市的SGLT2i有達格列凈、恩格列凈、卡格列凈和艾托格列凈。此類藥物單藥治療能降低糖化血紅蛋白幅度約0.5%-1.2%,可單用或聯(lián)合其他降糖藥物治療成人2型糖尿病。此類藥物很少引起低血糖的發(fā)生,并且可降低體重和血壓。常見不良反應(yīng)為多尿、升高低密度脂蛋白、泌尿系統(tǒng)和生殖系統(tǒng)感染及與血容量不足相關(guān)的不良反應(yīng)。


  胰高糖素樣肽-1受體激動劑


  胰高糖素樣肽-1受體激動劑以葡萄糖濃度依賴的方式增強胰島素分泌、抑制胰高糖素分泌,并能延緩胃排空,通過中樞性的食欲抑制來減少進食量。


  目前國內(nèi)上市的胰高糖素樣肽-1受體激動劑為艾塞那肽、利拉魯肽、利司那肽和貝那魯肽,均需皮下注射。胰高糖素樣肽-1受體激動劑可有效降低血糖,并有顯著降低體重和改善甘油三酯、血壓和體重的作用。


  單獨使用胰高糖素樣肽-1受體激動劑增加低血糖發(fā)生的風險不明顯。胰高糖素樣肽-1受體激動劑可以單獨使用或與其他降糖藥聯(lián)合使用。常見不良反應(yīng)為胃腸道癥狀(如惡心、嘔吐等),主要見于初始治療時,不良反應(yīng)可隨治療時間延長逐漸減輕。


  現(xiàn)如今降糖的藥物可選擇的品種很多,價格也相差很大,建議大家在選擇“武器”降血糖時根據(jù)自己的疾病情況、用藥依從性及經(jīng)濟能力來選,千萬別盲目跟風,只有適合自己的“武器”才是好“武器”。(安安網(wǎng)供稿)


(責任編輯:張可欣)

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