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抗菌藥物是指在低濃度具有殺菌或抑菌活性的藥物，包括各種抗生素、人工合成藥物（磺胺類(lèi)、硝基咪唑類(lèi)、喹諾酮類(lèi)等）?？股厥怯晌⑸锂a(chǎn)生的，或在此基礎(chǔ)上由人工修飾（半合成抗生素）而成；而抗菌藥物則包括抗生素（天然抗生素+半合成抗生素）和完全人工合成的藥物（喹諾酮類(lèi)、磺胺類(lèi)等）。

抗菌藥物分類(lèi)如表1-1所示，其作用機(jī)制、抗菌譜、藥效學(xué)及藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)各有不同，在臨床使用也各有優(yōu)劣，應(yīng)掌握各類(lèi)藥物特點(diǎn)，合理使用。

抗菌藥物的作用機(jī)制

抗菌藥物主要是通過(guò)干擾病原微生物的細(xì)胞結(jié)構(gòu)或代謝過(guò)程產(chǎn)生抗菌作用，如圖1-1所示。

抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成

青霉素與頭孢菌素類(lèi)均能抑制胞壁黏肽合成酶（包括轉(zhuǎn)肽酶、羧肽酶、內(nèi)肽酶），從而阻礙細(xì)胞壁肽聚糖的合成，使細(xì)胞壁缺損，菌體破裂死亡。

抑制細(xì)胞膜功能

通過(guò)抑制細(xì)胞膜功能發(fā)揮抗菌作用的抗生素，主要包括兩性霉素B、多黏菌素和制霉菌素等。這類(lèi)抗生素使細(xì)胞膜的完整性遭到破壞，大分子和離子從細(xì)胞內(nèi)向細(xì)胞外泄漏，細(xì)胞受到損傷而導(dǎo)致細(xì)菌死亡。

抑制或干擾細(xì)菌蛋白質(zhì)合成

抑制蛋白質(zhì)合成的抗生素主要有氨基糖苷類(lèi)、四環(huán)素及甘氨酰環(huán)素類(lèi)、大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)和氯霉素類(lèi)等。這類(lèi)抗生素各自結(jié)合到細(xì)菌核糖體30S亞基或50S亞基上，阻斷肽鏈形成復(fù)合物的始動(dòng)、錯(cuò)讀或干擾新的氨基酸結(jié)合到肽鏈上等，作用于蛋白質(zhì)生物合成環(huán)節(jié)的某一部位，產(chǎn)生抑菌甚至殺菌的作用。

抑制核酸合成

主要抗菌藥物有喹諾酮類(lèi)、磺胺類(lèi)及甲氧芐啶等。喹諾酮類(lèi)抗菌藥物是有效的核酸合成抑制劑，其抑制DNA螺旋酶（拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ），阻礙DNA生物合成，從而導(dǎo)致細(xì)菌死亡；磺胺類(lèi)藥物為對(duì)氨基苯甲酸（PABA）的類(lèi)似物，可與其競(jìng)爭(zhēng)二氫葉酸合成酶，阻礙葉酸的合成；磺胺增效劑甲氧芐啶抑制細(xì)菌的二氫葉酸還原酶，阻止四氫葉酸的合成，兩者合用，依次抑制二氫葉酸合成酶和還原酶，起到雙重阻斷，抗菌作用增強(qiáng)。

青霉素類(lèi)

分類(lèi)及抗菌譜

適應(yīng)證

（1）青霉素適用于A(yíng)組溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌等革蘭陽(yáng)性球菌所致的感染，包括血流感染、腦膜炎、肺炎、咽炎、扁桃體炎、中耳炎、猩紅熱、丹毒等，草綠色鏈球菌和腸球菌心內(nèi)膜炎，以及破傷風(fēng)、氣性壞疽、炭疽、白喉、流行性腦脊髓膜炎、李斯特菌病、鼠咬熱、梅毒、淋病、雅司、回歸熱、鉤端螺旋體病、奮森咽峽炎、放線(xiàn)菌病等。

風(fēng)濕性心臟病或先天性心臟病患者進(jìn)行某些操作或手術(shù)時(shí)，預(yù)防心內(nèi)膜炎發(fā)生。

青霉素V對(duì)酸穩(wěn)定，可口服?？咕饔幂^青霉素G為差，適用于敏感革蘭陽(yáng)性球菌引起的輕癥感染。

普魯卡因青霉素的抗菌譜與青霉素G基本相同，供肌內(nèi)注射，對(duì)敏感細(xì)菌的有效濃度可持續(xù)24小時(shí)。適用于敏感細(xì)菌所致的輕癥感染。

芐星青霉素的抗菌譜與青霉素G相仿，為長(zhǎng)效制劑，肌內(nèi)注射120萬(wàn)單位后血中低濃度可維持4周。本藥用于治療A組溶血性鏈球菌咽炎及扁桃體炎，預(yù)防A組溶血性鏈球菌感染引起的風(fēng)濕熱；亦可用于治療梅毒。

（2）耐青霉素酶青霉素類(lèi)主要適用于產(chǎn)青霉素酶的甲氧西林敏感葡萄球菌感染，如血流感染、心內(nèi)膜炎、肺炎、腦膜炎、骨髓炎、皮膚及軟組織感染等。肺炎鏈球菌、A組溶血性鏈球菌或青霉素敏感葡萄球菌感染則不宜采用。

（3）廣譜青霉素類(lèi)主要適用于敏感細(xì)菌所致的呼吸道感染、尿路感染、膽道感染、皮膚及軟組織感染、腦膜炎、血流感染、心內(nèi)膜炎等。氨芐西林為腸球菌、李斯特菌感染的首選用藥。

（4）抗假單胞菌青霉素主要適用于腸桿菌科細(xì)菌及銅綠假單胞菌所致的呼吸道感染、尿路感染、膽道感染、腹腔感染、皮膚及軟組織感染等。

注意事項(xiàng)

（1）對(duì)青霉素G或青霉素類(lèi)抗菌藥物過(guò)敏者禁用本品。

（2）無(wú)論采用何種給藥途徑，用青霉素類(lèi)抗菌藥物前必須詳細(xì)詢(xún)問(wèn)患者有無(wú)青霉素類(lèi)過(guò)敏史、其他藥物過(guò)敏史及過(guò)敏性疾病史，并須先做青霉素皮膚試驗(yàn)。

（3）青霉素鉀鹽不可快速靜脈注射。

（4）青霉素可安全地應(yīng)用于孕婦；少量本品可經(jīng)乳汁排出，哺乳期婦女應(yīng)用青霉素時(shí)應(yīng)停止哺乳。

（5）本品主要經(jīng)腎臟排出，老年人腎功能呈輕度減退，故治療老年患者感染時(shí)宜適當(dāng)減量應(yīng)用。

(責(zé)任編輯：劉思慧)