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在眾多腫瘤性疾病中，呼吸系統(tǒng)癌癥是現(xiàn)代社會最常見的惡性腫瘤，比如肺癌，就是呼吸系統(tǒng)癌癥中的一種。呼吸系統(tǒng)癌癥還包括喉癌、支氣管癌、非小細(xì)胞肺癌、小細(xì)胞肺癌、惡性間皮瘤、胸腺瘤等。由于這些疾病在確診時大部分都已是晚期，使得治療更加困難。常見的靶向藥物有吉非替尼、厄洛替尼、?？颂婺帷ⅠR來酸阿法替尼、奧希替尼、克唑替尼、貝伐珠單抗、鹽酸安羅替尼、塞瑞替尼、納武利尤單抗等。

吉非替尼

吉非替尼（Gefitinib，伊瑞可，易瑞沙）是一種口服表皮生長因子受體酪氨酸激酶（EGFR-TK）抑制劑（屬小分子化合物）。對EGFR-TK的抑制可阻礙腫瘤的生長、轉(zhuǎn)移和血管生成，并增加腫瘤細(xì)胞的凋亡。以吉非替尼（Gefitinib）為代表的第一代EGFR-TKI（表皮生長因子受體酪氨酸激酶抑制劑），可以延長攜帶EGFR敏感突變的晚期肺癌患者的中位生存期，并大大改善患者的生活質(zhì)量。然而，由于不可避免的耐藥性的產(chǎn)生，極大地影響非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）患者的臨床結(jié)局。

厄洛替尼

厄洛替尼可試用于兩個或兩個以上化療方案失敗的局部晚期或轉(zhuǎn)移的NSCLC患者的三線治療。2020年5月，美國FDA批準(zhǔn)禮來（Eli Lilly）的Cyramza（ramucirumab，雷莫蘆單抗）聯(lián)合erlotinib（厄洛替尼），一線治療表皮生長因子受體（EGFR）第19號外顯子缺失或第21號外顯子L858R突變的轉(zhuǎn)移性NSCLC患者。

埃克替尼

鹽酸埃克替尼是以表皮生長因子受體激酶為靶標(biāo)的新一代靶向抗癌藥，完全由我國科學(xué)工作者和腫瘤臨床專家自主原創(chuàng)，經(jīng)歷8年時間研制而成，其第一個適應(yīng)證是晚期非小細(xì)胞肺癌。

馬來酸阿法替尼

馬來酸阿法替尼是新一代口服小分子酪氨酸激酶抑制劑（TKI），是首個不可逆ErbB家族阻滯劑，可作用于包括EGFR在內(nèi)的整個ErbB家族。與第一代可逆的EGFR TKI不同的是，阿法替尼會不可逆地與EGFR結(jié)合，從而達(dá)到關(guān)閉癌細(xì)胞信號通路、抑制腫瘤生長的目的。2020年9月，勃林格殷格翰（Boehringer Ingelheim）公布了肺癌研究GioTag的最終分析，在攜帶常見獲得性耐藥突變T790M的Del19/L858R表皮生長因子受體突變陽性（EGFR M+）非小細(xì)胞肺癌患者（n=203）中，Gilotrif（afatinib，阿法替尼）序貫Tagrisso（泰瑞沙，osimertinib，奧希替尼）一線治療的中位總生存期（OS）達(dá)到了37.6個月。

奧希替尼

奧希替尼作為抗腫瘤藥物，主要應(yīng)用于既往經(jīng)表皮生長因子受體酪氨酸激酶抑制劑治療史，或治療后出現(xiàn)的疾病進(jìn)展，并且經(jīng)過檢測，確定存在經(jīng)表皮生長因子受體突變?yōu)殛栃缘木植客砥冢蜣D(zhuǎn)移性非小細(xì)胞性肺癌成人患者的治療。

克唑替尼

克唑替尼是由輝瑞公司研制的抑制Met/ALK/ROS的ATP競爭性的多靶點蛋白激酶抑制劑，分別在ALK、ROS和MET激酶活性異常的腫瘤患者中證實克唑替尼對人體有顯著臨床療效。2011年其在美國上市后引起轟動。發(fā)明人是華裔科學(xué)家崔景榮博士（US patent 7858643），榮獲第38屆美國國家發(fā)明者年度獎。

貝伐珠單抗

貝伐珠單抗（Bevacizumab，商品名Avastin）是一種單克隆抗體，可抑制血管內(nèi)皮生長因子，用于治療各類轉(zhuǎn)移性癌癥。2021年1月，CDE官網(wǎng)顯示，信達(dá)生物信迪利單抗聯(lián)合貝伐珠單抗（達(dá)攸同）一線治療肝細(xì)胞癌適應(yīng)證上市申請擬納入優(yōu)先審評。

鹽酸安羅替尼

鹽酸安羅替尼（AL3818，Anlotinib Hydrochloride）是一種小分子多靶點酪氨酸激酶抑制劑，化學(xué)式為C23H22FN3O3.2HCl。該藥能有效抑制VEGFR、PDGFR、FGFR、c-Kit等激酶，具有抗腫瘤血管生成和抑制腫瘤生長的作用。2018年9月，正大天晴向CDE提交了安羅替尼第二個新適應(yīng)證--軟組織肉瘤的國內(nèi)上市申請（受理號CXHS1800025，CXHS1800026，CXHS1800027），2018年11月該適應(yīng)證申請獲得了優(yōu)先審評資格。

塞瑞替尼

塞瑞替尼是一種酪氨酸激酶抑制劑（TKI），靶向間變性淋巴瘤激酶（anaplastic lymphoma kinase ，ALK）融合基因。

納武利尤單抗

納武利尤單抗是由美國百時美施貴寶公司研制開發(fā)的抗PD-1受體的全人源單克隆抗體。2018年6月15日獲批，用于治療表皮生長因子受體（EGFR）基因突變陰性和間變性淋巴瘤激酶（ALK）陰性、既往接受過含鉑方案化療后疾病進(jìn)展或不可耐受的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌成人患者，這是我國批準(zhǔn)注冊的首個以PD-1為靶點的單抗藥物。

(責(zé)任編輯：劉思慧)